《表1 所选抗肿瘤药物及其靶标和临床用途》

《表1 所选抗肿瘤药物及其靶标和临床用途》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《大麻碱受体激动剂WIN55212-2与依西美坦协同抗肿瘤作用的发现》


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注:DNA:脱氧核糖核酸;dNTP:脱氧核糖核苷三磷酸;ErbB1/2:表皮生长因子受体;VEGFR:血管内皮生长因子受体;PDGFR:血小板衍生生长因子受体;EGFR:表皮生长因子受体;TopoⅠ:拓扑异构酶Ⅰ;TopoⅡ:拓扑异构酶Ⅱ;COX-2:环氧化酶-2

协同抗肿瘤活性筛选药物的选择:受限于大麻碱类药物来源,本课题中CB1R激动剂采用易购买大麻碱受体激动剂工具药WIN55212-2。24种临床常用抗肿瘤药物从FDA批准上市的抗肿瘤药物库中按下述标准选择:(1)尽量涵盖不同的抗肿瘤作用机制;(2)优先选择适用于肝癌、乳腺癌、前列腺癌、结直肠癌及卵巢癌的药物。研究表明,临床抗炎镇痛药物塞来昔布对胃癌、肝癌和肺癌等多种癌症具有抑制作用,虽然临床抗肿瘤作用尚有待进一步的研究,本研究也将其选作一个筛选对象。通过查阅文献,参照增殖抑制活性起效浓度,确定了这些药物的2个浓度,用于联合用药的初筛(表1)。