《表1 GPCR激活机制的研究方法》

  提示：宽带有限、当前游客访问压缩模式

本系列图表出处文件名：随高清版一同展现

《G蛋白偶联受体的共同激活机制》

1. 获取 高清版本忘记账户？点击这里登录

1. 下载图表忘记账户？点击这里登录

GPCR的激活是指激动剂结合引发的下游效应蛋白的招募。GPCR激活的本质是胞外侧激动剂结合和胞内侧下游效应蛋白招募的互相耦合、别构通信的过程，即受体从非激活态到激活态的构象转变（图1）。因此，研究GPCR激活机制不仅需要高精度的GPCR三维结构，而且需要精确描述GPCR构象变化的分析工具。科学家经过坚持不懈地努力，对GPCR特别是代表性受体（如β2肾上腺素受体、视紫红质受体、A2A腺苷受体）的激活过程或方式的理解日益深入，但对家族层面的共同激活机制却知之甚少。究其原因，一方面是结构被解析的受体数量仍然有限，另一方面是缺乏可精确描述构象变化的分析工具，显然仅依靠肉眼观察或位移测量等传统方法无法做到准确和系统地研究。以下重点阐述GPCR激活机制研究中的主要方法（表1）与创新点。