《表1 不同聚合物和药物投料质量比对纳米胶束载药量、包封率、平均粒径、PDI、Zeta电位的影响(n=3)》
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《c(RGDyk)环肽修饰纳米胶束逆转脑胶质瘤对多西他赛的耐药性》
c(RGDyk)-PL-188聚合物和DTX共溶于DMSO,在搅拌下滴入蒸馏水,自发纳米沉淀自组装,制备载DTX的纳米胶束[c(RGDyk)DTX-NPs]。控制制备过程中所用DMSO体积,聚合物投料以及搅拌速度等因素,改变处方中c(RGDyk)-PL-188聚合物/DTX比例,制备系列c(RGDyk)DTX-NPs。通过测定各配方下制备的纳米胶束载药量、包封率、粒径和PDI、电位等指标,筛选出最适处方。结果如表1所示,随着c(RGDyk)-PL-188/DTX质量比从50:1升高至10:1,纳米胶束中DTX的载药量逐渐增大,而包封率则逐渐降低,粒径稍有增大。但当c(RGDyk)-PL-188/DTX增加至5:1时,纳米胶束中DTX的载药量反而降低,包封率则仅有22.6%,表明由于在该条件下药物的超饱和状态诱导快速药物析出晶型不利于胶束包载。综上分析,当c(RGDyk)-PL-188/DTX质量比为10:1时,所制备纳米胶束具有较高的载药量(7.88%±0.02%)和适当的包封率(85.5%±2.78%),其粒径(159.2 nm)相比空白胶束(115.6 nm)虽稍有增大,但仍小于200 nm,而且其具有较窄的粒径分布(PDI=0.12)。因此,后续载DTX的纳米胶束的稳定性、体外释放以及细胞实验均以该处方进行研究。
图表编号 | XD00112547500 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.11.25 |
作者 | 吴其隆、蔡锦华、徐荷林、李慧、赵应征、陈斌 |
绘制单位 | 温州医科大学附属第一医院超声科、温州医科大学附属第一医院超声科、温州医科大学药学院、温州医科大学附属第一医院超声科、温州医科大学药学院、温州医科大学附属第一医院超声科 |
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