《表2 三唑类抗真菌药物对免疫抑制剂药代动力学的影响程度a)》

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《临床药师参与1例氟康唑致他克莫司血药浓度升高患者管理的药学监护》


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注:a) AUC,药时曲线下面积(area under the curve);Cmax,最大血药浓度 (maximum concentration)

其他三唑类抗真菌药物(如伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑)与常用的免疫抑制剂(如环孢素、他克莫司、西罗莫司)之间也存在药物相互作用,这两类药物联用时,三唑类抗真菌药物会不同程度地影响上述免疫抑制剂的药代动力学,主要机制是抑制细胞色素P450酶系(如CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4)和(或)P糖蛋白,导致免疫抑制剂的血药浓度升高(表1)[7]。不同的三唑类抗真菌药物对细胞色素P450酶系和P糖蛋白的抑制强度不同,相应地对上述免疫抑制剂药代动力学的影响程度也不同(表2)[8]。因此,在与不同的三唑类抗真菌药物联用时,免疫抑制剂的经验性剂量调整方法亦不同(表3)[7,9-13]。