《表1 与甲氨蝶呤转运相关的转运体》

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《转运体介导的甲氨蝶呤药物相互作用研究进展》

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SLC家族主要参与甲氨蝶呤的摄取。OATs主要分布于肾脏，其中OAT1和OAT3主要表达于肾近端小管上皮细胞的基底外侧膜上，负责甲氨蝶呤从血液向肾近端小管的转运[4]，抑制OATs可能会影响甲氨蝶呤的肾排泄，从而造成甲氨蝶呤在体内的蓄积。OATPs主要分布在肝脏中，OATP1B1和OATP1B3在正常人肝脏的基底外侧膜中高度表达，对甲氨蝶呤在肝脏的吸收起着重要作用[16]，有研究发现，当给予OATP1A/1B基因敲除小鼠甲氨蝶呤后，与正常小鼠组比较，OATP1A/1B–/–组甲氨蝶呤的肝暴露量显著降低，但血浆浓度及肾暴露量显著增加[17]，因此，当甲氨蝶呤与OATP1A/1B抑制剂合用时，可能会降低甲氨蝶呤的肝毒性，但甲氨蝶呤在血浆和其他组织浓度增高，可能会造成其他不良反应的发生。与甲氨蝶呤转运相关的转运体分类、分布以及功能见表1。