《表4 抗肿瘤作用机制:松萝属地衣化学成分及生物活性研究进展》

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《松萝属地衣化学成分及生物活性研究进展》


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肿瘤的生长依赖于血管生成,诱导血管生成是肿瘤发生发展的重要标志之一。抑制血管生成的小分子治疗已成为一种有效的抗肿瘤治疗策略。一些抗血管生成因子是从传统中药中提取的,例如38在抗肿瘤方面可通过阻断血管内皮生长因子受体介导的蛋白激酶信号通路,抑制小鼠异种移植瘤模型中的乳腺肿瘤细胞Bcap-37生长和血管生成,并诱导细胞形态改变[32]。另一方面,还可以通过抑制细胞增殖发挥作用,例如18和38对人类癌细胞HT-29、A2780、HCT-116 p53+/+、MCF-7、HeLa、HCT-116 p53-/-和SK-BR-3均有显著抑制增殖并促进凋亡能力[33]。抑制癌细胞迁移也是发挥抗肿瘤作用的一种手段,18能通过抑制TOPFlash活性和RhoGTPase活性,从而抑制肺癌细胞A549的生成和迁移[34]。38能抑制β-catenin介导的TOPFlash活性从而抑制肺癌细胞株A549、H460、H1650和H1975的迁移[31]。原癌受体酪氨酸c-Met激酶与细胞侵袭也密切相关,24能显著抑制乳腺癌异种移植瘤模型MDA-MB-231/GFP的生长,并抑制c-Met激酶活性,IC50值为6.5μmol/L[35]。作用机制如表4所示。