《表1 目前已上市及正在研发的HIF-PHI》

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《低氧信号机制的发现与肾性贫血药物治疗进展》

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通过干预HIF的降解，调控HIF介导的低氧适应性基因的表达，是基于氧感应机制研究成果的药物研究思路。以HIF-PHI为目前研究的重点，主要有6种药物，部分已经上市，部分还处于临床研究阶段。这些药物主要包括罗沙司他（roxadustat，FG-4592，1，已上市）、vadadustat(AKB-6548，2）、daprodustat(GSK1278863，3）、molidustat(BAY85-3934，4）、enarodustat(JTZ-951，5）、desidustat(ZYAN1，6）等，主要为甘氨酸类羧酸结构。新型HIF-PHI均为口服制剂，可稳定升高EPO及血红蛋白（Hb），同时可改善铁代谢。目前已上市及正在研发的HIF-PHI如表1所示。