《表1 细胞松弛素对不同细胞肌动蛋白聚合的抑制作用》

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《肌动蛋白聚合抑制剂对细胞骨架的作用》

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细胞松弛素是真菌分泌的生物碱，是由聚酮类和氨基酸聚合形成的一类具有异吲哚酮骈合大环骨架的化合物，是首先应用于细胞骨架研究的药物。F-actin微丝具有极性，倒钩形的一端容易与G-actin相结合，生长速度快，称为快速生长端，尖锐性一段生长速度慢，称为慢速生长端。F-actin微丝的两端同时发生聚合及解聚，保持动态平衡。F-actin的快速生长端存在细胞松弛素及其衍生物的高亲电性结合位点[4]，细胞松弛素及其衍生物与F-actin的快速生长端形成高亲电性结合，通过“封端”机制防止单体的添加；由于阻止了G-actin添加到微丝，只发生解聚过程[5]，导致肌动蛋白丝的生长得到抑制，从而降低微丝聚合的速率[6]。使用细胞松弛素对植物细胞、动物正常细胞和动物恶性细胞处理适当时间后，都可以观察到应力纤维消失、微丝网络被破坏、G-actin/F-actin比例升高等现象，这些现象都表明肌动蛋白的聚合被细胞松弛素抑制，见表1。另外，细胞松弛素在破坏肌动蛋白微丝的同时，对中间丝没有影响。