《袋花忍冬中ACEI活性成分的研究》

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前期研究发现,袋花忍冬95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分对血管紧张素转化酶(ACE)显示较强的抑制活性。进一步实验表明,袋花忍冬含有黄酮类、三萜类、倍半萜及酚酸类等化学成分。在前期研究发现20多个单体化合物基础上,为进一步阐明袋花忍冬的ACEI活性成分,课题组综合应用柱层析、制备薄层层析和高效液相色谱等方法,对袋花忍冬化学成分进行了较为系统的研究。提取分离得到28个化合物并确证其结构,其中8个化合物首次从该属植物中分离得到,11个化合物为首次从该植物中分离得到。经活性评价,6个化合物显示较好的ACEI活性。然后,以活性较好的化合物为先导化合物,进行结构改造研究,共合成36个化合物,经活性评价,发现一个具有较高ACE抑制活性的化合物。在以上研究基础上,课题组还对该类化合物进行了初步的构效关系研究。该项目研究为寻找高活性的ACE抑制剂及开发新型降压药物奠定了基础。共发表论文14篇,其中SCI收录论文4篇,国内核心期刊9篇。

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