项目所属科学技术领域、主要研究内容、科学价值及同行引用评价情况：该成果属于中药化学的应用基础研究。从五味子成分的提取、分离、药理、合成到反应机理的研究，取得了一系列具有国际影响力的成果，为创新药物研发提供了一种新方法、新思路。1.在国际上首次笈现五味子提取物能显著降低谷丙转氨酶(SGPT)。对五味子丙素等新的活性成分进行了深入的药理和作用机制研究，发现五味子丙素降低SGPT、促进肝脏蛋白和糖元的生成等活性最强；同时药理实验还表明其对中枢神经方面有较强的生物活性，能够调控中枢神经递质。为五味子的开发与应用指明了方向，并为今后的新药研究奠定了良好基础。2.五味子丙素等成分具有多种药理活性，但其含量很低。难开发成药；由于其独特的骨架结构，该类化合物的合成长期以来一直是有机合成领域中最具有挑战性的一个焦点。课题组利用生源关系的仿生合成方法，简便地合成了这类天然化合物，为合成类似化合物及工业化提供了一条切实可行的路线。3.对联苯类化合物的合成方法进行了系统研究，为了解决经典的Ullmann偶合反应缺少区域选择性且有副产物的难题，在二芳基偶合之前，课题组首次选择以内酯将两个卤代芳基化合物偶连，然后通过分子内的偶合反应形成对称或不对称联苯类化合物，经浙江台州市海峰医化有限公司等单位应用表明：该合成工艺不仅反应条件温和、收率高，而且产品性能稳定、质量可靠。为发展各种对称和不对称联苯化合物骨架提供了新的合成方法。4.以天然活性化合物作先导物，用化学剖裂手段简化分子结构，确定药效基团，并设计出了一系列新的活性分子并发现新型抗病毒化合物。揭示了受体的天然配体、酶的底物或药物并不是所有的原子都参与同靶标相结合，而只是少数原子和基团起主要作用，研发出了高效、低毒的国家一类新药联苯双酯。5.发现了一些化合物有良好的抗HIV活性，其机理是作用于HIV-1复合逆转录酶，同时对HIV-1逆转录酶相连的DNA聚合酶也表现出强的抑制作用，有可能开发成抗艾滋病新药，已完成临床前安全评价。截止至2010年，该项目的相关成果在Nature，Chem.Rev.等杂志上共计发表学术论文122篇，其中最主要的20篇论文被包括J.Am.Chem.Soc.Aagew.Chem.Int.Ed.等重要刊物引用，他引总次数达624次；参加国际会议报告8次；获中国发明专利授权3项；国际专利(PCT)1项；主编《五味子活性成分及化学合成，中国科技大学出版社》；参编《eBook series on“Studies in NaturalProducts Chemistry”，Elsevier Science出版社》。该项目从新发现、新观点、新方法等方面确定了中国在该领域的国际学术地位，并受邀为Chem.Rev撰写了该研究领域的重要评述，副主编Gladysz评价：“这是一篇非常重要的文章…”；部分研究成果曾获河南省科技进步一等奖、卫生部甲级成果奖等。主要完成人之一常俊标曾获国家杰出青年科学基金资助。

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