《尿失禁治疗用药曲司氯铵片的开发》

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曲司氯铵片为治疗逼尿肌功能亢进引起的尿频、尿急、尿失禁用药。 该公司该产品的主要创新点体现在: 1、化合物创新:曲司氯铵疗效与其他抗胆碱药物相似,但由于它具有亲水性,不透过血脑屏障,中枢神经系统的不良反应轻微,口干的发生率低,具有更好的耐受性。2、原料合成工艺创新:由于溴化腈原料国内无法购得,且其毒性较大,课题组选择以托品醇为原料经酰化、水解生成去甲托品醇,再与二苯乙醇酸活化酰胺在DMAP的催化下反应生成曲司氯铵,该方法与文献资料相比具有原料易得,反应条件温和,环境污染小,收率较高的优点,有较好的工业化生产价值。3、质量控制创新:采用高效液相色谱法控制二苯乙醇酸的纯度不低于98.0%,高氯酸滴定法控制其α-托品醇的含量不低于98.5%,气相色谱法控制杂质β-托品醇含量,从而保证曲司氯铵原料的质量。成果水平:原料合成技术与国外生产工艺相比具有起始原料易得,反应条件温和,环境污染小,收率较高等优点,产业化前景良好。其与原研制剂进行了体外一致性及体内生物等效性试验,结果表明该公司产品疗效与原研制剂相当,而制剂工艺相对简单,成本更低,产品质量标准严格按照最新版美国药典制订,限度更低。综上,该产品质量与国外原研产品质量一致且成本更低,将带来良好的经济效益。经济社会效益:尿失禁是老龄化国家老年人最常见的症状之一,该治疗药物的开发将满足国内患者临床用药需求,丰富老龄化社会用药品种。

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