《高纯度替米沙坦原料药的关键技术与应用》

点击下载 ⇩

技术领域:高纯度替米沙坦原料药的关键技术与应用项目,属于医药制造业--化学药品原料制造领域。主要科技内容: 替米沙坦是一种临床效果优越的新型抗高血压药,具有特殊的双苯并咪唑结构,保证了其高度受体亲和力及优越的药代动力学特性,降压护心,双重保护。是近年高血压治疗药物中一支新的生力军。该项目以双咪唑为起始原料,与联苯酯在碘化钾作用下经缩合反应得到替米沙坦甲酯,再经水解、精制得到高纯度的替米沙坦。 其关键技术为:缩合反应创新性的加入一定量的碘化钾,提高了反应转化率,缩短了反应时间。水解/游离步骤中采用甲酸作为调酸剂,使产品收率和质量得到大幅度提高。将替米沙坦成钾盐,可结晶出均匀的颗粒状晶体,易于分离,能很好的起到精制作用,j将基因毒性杂质J控制在限度以下,得到高纯度替米沙坦。产品反应溶剂较单一,仅使用水和简单有机溶剂,突破传统工艺对高沸点溶剂的依赖,使成品中无溶剂残留问题。技术经济指标: 项目产品四步反应总收率79%,白色结晶性粉末,含量大于99.5%,纯度大于99.8%,最大单杂小于0.10%,干燥失重小于0.5%,炽灼残渣小于0.10%,产品质量优于欧洲药典标准。产品生产成本70.18万元/吨,市售均价115万元/吨,净利润21.1万元/吨,税收9.1万元/吨。促进行业科技进步作用及应用推广情况:该项目的实施可形成规模经济效益,有力的促进了中国化学原料药制造业的发展,提升了中国替米沙坦原料药的技术创新水平、质量水平和产业化水平,突破了国内外替米沙坦原料药的技术瓶颈。 项目产品已在该公司产业化生产,近三年共生产替米沙坦170吨,2015年计划生产120吨,2016年达满负荷生产,实现年产量200吨,可实现年销售额23000万元,年净利润4220万元,年税收总额1820万元,新增就业人员70人。该项目获得了国家发明专利授权(一种替米沙坦的精制方法ZL201010182398.7),通过江西省重点新产品鉴定,产品技术水平国内领先。获得了省食品药品监督管理局颁发的出口欧盟原料药证明以及多个国家的注册证书。

  1. 下载详细PDF版/Doc版

提示:为方便大家复制编辑,博主已将PDF文件制作为Word/Doc格式文件。