《姜黄素纳米脂质载体给药系统关键技术研究》

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研究表明,姜黄素可抑制体内、外肿瘤细胞的生长,且抗癌谱广,毒副作用小。美国国立癌症研究所已将其列为第三代癌化学预防药。但是,姜黄素难溶于水,在体外也容易被氧化,难以进行给药。口服给药的姜黄素被吸收到血循环的量很少,大部分在胃肠道被代谢,从而限制了姜黄素的临床应用。因此,提高姜黄素的溶解度和溶解速率,提高生物利用度和有效性,是对姜黄素抗癌作用深入研究的关键。由于NLC是由固态脂质和与其空间不相容的液态脂质混合组成,使其具有特殊的纳米结构,从而提高载药量并控制药物释放。纳米脂质载体的优势在于:难溶性药物在液体脂质中的溶解度较固体脂质大,引入液体脂质可以增加药物的包封率和载药量;液态脂质的加入能够延缓固态脂质由α晶形向晶形β的转化,可以延缓药物的泄漏;适量液体脂质的引入不会改变纳米粒固体内核的性质,因此NLC仍具备缓控释特性。NLC作为新一代的脂质纳米粒,由于固态脂质和液态脂质比例的多变性,导致NLC的结构更加灵活多变,并且具有提高包封率和载药量,调控药物的释放和减少药物在贮存过程中的泄漏的优势。同时,NLC还有防止敏感药物水解、生物利用度高、生理相容性好以及靶向性良好等优点,因此NLC是极具发展前景的一类新型给药系统。该项目采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素纳米脂质载体(Curcumin-loaded nanostructured lipid carriers,Cur-NLC),以包封率、载药量、粒径大小、PDI、zeta为主要考察指标,以正交设计法筛选最优处方,并进行制剂的理化特性研究、稳定性和体外释药特性的研究。为提高制剂的稳定性,该研究将姜黄素纳米脂质载体乳液进行冻干处理,并进行冻干工艺优化,同时进行冻干制剂质量评价。研究表明:该研究所制备的姜黄素纳米脂质载体粒径在100nm左右,具有包封率和载药量高、稳定性好、释药可控、毒副作用小、载体易降解等优点,且该制备工艺简单、可控性好。该课题创新性地将中药活性成分姜黄素采取单硬脂酸甘油酯和辛酸/癸酸三甘油酯的混合脂质为载体材料,并采用乳化蒸发-低温固化技术制备“姜黄素纳米脂质载体”。该项目于2010年12月获得合肥市2010年度社会发展计划类科研项目资助,并于2013年10月通过了合肥市卫生局组织的课题验收。验收结论:该项目研制的“姜黄素纳米脂质载体”为难溶性抗癌中药姜黄素的新型释药系统的研究提供了新思路、新技术。研究理论依据充分,研究结果可信,研究结论可供国内外同行业借鉴采用。该项目研究成果为难溶性药物注射剂的开发提供了思路,并对抗癌药姜黄素的临床开发应用有着重要的意义。该成果在多家实验室包括安徽医科大学药学院等实验室进行了成果应用与推广,均取得了满意的效果。该项目研究阶段性成果已以1篇SCI收录论文和3篇中文核心期刊论文形式发表。

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