《杀菌剂氰烯菌酯新靶标的发现及其产业化应用》

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镰刀菌可引起小麦赤霉病、水稻恶苗病等多种作物重大病害。由于国内外缺乏高抗品种及常用杀菌剂的抗性发展,镰刀菌病害成为日益加重的疑难病害,不仅造成产量损失,而且罹病农产品还污染镰刀菌毒素威胁食品安全。项目针对重大社会需求,研究发现肌球蛋白-5 (Myosin-5)是杀菌剂极其重要的新靶标,揭示了肌球蛋白抑制剂氰烯菌酯的选择性及药理学机制,研发了以肌球蛋白抑制剂为核心技术的稻麦镰刀菌病害安全高效防控新技术,构建了技术推广新策略,实现大面积应用,提高了农药创制和镰刀菌病害及毒素控制的科技水平。

1.发现极其重要的杀菌剂新靶标肌球蛋白-5,探明氰烯菌酯的毒理学和选择性机制。发现生命活动不可或缺的肌球蛋白-5是氰烯菌酯的作用靶标及该蛋白第216、217、418和420位残基是药敏性关键位点。探明氰烯菌酯抑制靶蛋白马达作用的毒理学机制及基于靶蛋白在不同物种中分化的选择性机制,只对与禾谷镰刀菌肌球蛋白-5具有97%以上同源性的几种镰刀菌具有抑菌活性。国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)认定肌球蛋白-5属杀菌剂史上继酶蛋白和结构蛋白之后的首个第三类杀菌剂选择性新靶标一一马达蛋白,作用方式编码“B6”。

2.掲示了肌球蛋白-5药敏性分化规律及调控机制和潜在抗药性风险。发现肌球蛋白-5至少在12个氨基酸残基可发生总频率为23.9%的药敏性下降遗传变异,揭示了各位点变异频率及潜在的低、中、髙抗药性风险。阐明了Myosin-5内含子II和伴侣蛋白、丝束蛋白、肌球蛋白2B相关基因,以及氧化还原和活化代谢途径对氰烯菌酯敏感性的调控作用及机制。FRAC基于该成果制定了全球科学使用肌球蛋白抑制剂截稀菌酯的抗性治理策略,单独编码为47。

3.研发了以肌球蛋白抑制剂为核心技术的稻麦镰刀菌病害及毒素可持续控制的协同增效减量用药系列新技术。基于DON是致病因子和氰烯菌酯抑制毒素合成及其选择性毒理学机制的研究成果,研发了95%氰烯菌酯原药清洁生产工艺和扩大抗菌谱、治理抗药性、控制毒素的25%氰烯菌酯、48%氰烯•戊唑醇、20%氰烯•己唑醇和30%氰烯•丙硫菌唑悬浮剂及12%氰烯•种菌唑种衣剂等5种增效用技术,获农药正式登记证4个,实现产业化,较多菌灵用药量减少60%。

4.发明了单碱基变异的抗药性LAMP简便、高通量检测技术,构建了在常用药剂抗性地区技术推广的新策略,使该成果得到快速推广应用,社会经济效益巨大。基于LAMP技术探明苏、皖、沪、豫、黑等省市镰刀菌病害加重的原因是常用多菌灵和咪鲜胺产生了抗性。近3年在这些地区有针对性地推广肌球蛋白抑制剂系列新产品防控赤霉病和恶苗病达9000多万亩,减少用药4650吨,减损粮食340万吨,减少农民经济损失220多亿元,显著降低了谷物毒素含量。

该成果发表研究论文39篇,其中SCI收录28篇,授权发明专利9项,制定地方标准2项,主编和参编中、外著作6部,举办和参加各种培训会议宣讲70余次,国际学术会议上主题报告6次,为提升我国农药创制及重大作物镰刀菌病害防控的科技水平做出了重要贡献。

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