项目背景：核酸类药物及其衍生物在治疗肿瘤和抗病毒疾病方面起着极其重要作用，恶性肿瘤已成为全人类第一大杀手，而乙肝也是一种发病率高、感染力强的流行性传染病。课题组主要研究以下三个产品：阿德福韦酯DMC：新型核苷类抗乙肝病毒药物，其化合物专利在美国2014年9月到期，晶型专利2018年7月到期；胞苷三磷酸：治疗脑外伤手术后功能障碍、老年性痴呆症、神经官能症和儿童脑发育等；2′-脱氧尿苷：抗肿瘤药物氟尿苷、抗病毒药物碘苷等重要原料药中间体。技术内容：通过化学与生物组合法合成阿德福韦酯DMC新晶型，并对其关键技术进行研究，建立产品质量标准，通过美国FDA现场认证；通过结晶诱导不对称方法，并利用化学与生物组合技术制备2′-脱氧尿苷；采用微胶囊固定化技术制备CTP药物。国家发明专利：一种阿德福韦单酯的制备方法，ZL201010165903.7；一种阿德福韦酯晶型及其制备方法，ZL201010108877.4；一种阿德福韦酯CHARIOTEER晶型及其制备方法，ZL200610155213.7；一种腺嘌呤衍生物的制备方法，ZL200510060439.4。技术指标：建立核酸类药物化学和生物组合合成技术，阿德福韦酯DMC获得生产；实现化学和生物合成工艺优化，关键中间体含量、纯度、转化率等各指标满足生产要求；开发了一种新的阿德福韦酯工艺和晶型，2013年8月美国FDA批准了SigmaPharm的阿德福韦酯首家仿制药上市，该公司成为该原料药第一供应商及独家供应商，首仿药享有至化合物专利到期前至少12个月的市场独占权。打破了原研品牌药物垄断，抢占了市场先机，国际上没有可竞争的医药企业。阿德福韦酯DMC经省食品药品检验研究院检测，各项指标符合企业标准及FDA注册标准要求，质量达到国内外同类产品先进水平。发表学术论文3篇。培养了学术带头人2名(副高级)，硕士研究生4名，各类工程技术人员25人，晋升教授级高级工程师1名，高级工程师3名，新增就业岗位11人。应用推广及取得的经济社会效益：该项目已实现产业化，建成了年产20吨以上的核酸类药物及关键中间体生产线，近三年已实现销售收入646万元，利润381.34万元，税收99.3万元；预计2016年实现新增产值1000万元/年，利润600万元/年，将更好的推动企业和区域经济的发展。

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