《表1 溶剂对反应的影响:Grignard类型反应合成3-胺基-2-吲哚酮类化合物》

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《Grignard类型反应合成3-胺基-2-吲哚酮类化合物》


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反应初步尝试表明在四氢呋喃溶剂中能以70%的产率得到目标产物2a。进一步对其他溶剂进行了筛选,当使用非质子性非极性的甲苯为溶剂时,没有得到目标产物(表1,序号2)。而以醚类乙二醇二甲醚(DME)以及极性较大的N,N-二甲基甲酰胺(DMF)分别为溶剂时,反应虽能顺利发生并得到目标产物,但产率较低(表1,序号3和4)。最后,当使用乙腈为溶剂时,反应产率可以得到较大提升,以95%的收率得到目标产物。