《表1 细菌RNAP和真核RNAP保守区域亚单位对比[10]》

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《细菌RNA聚合酶抑制剂的研究进展》


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RNAP抑制剂在阻止细菌RNAP的转录和翻译中起重要作用。基于结构不同,对细菌RNAP的作用机制可大致分为3类[8]:(1)结合RNAP活性中心附近并阻止RNA初期产物的形成。(2)与活性中心2个亚基部分重叠并抑制RNAP“夹”的构象转变。(3)结合在RNAP活性中心较远的部位,通过干扰RNAP“夹”的打开从而阻止DNA进入和解旋,或者干扰RNAP与DNA模板链之间的相互作用。迄今为止,已有多个化合物被证实是有效的RNAP抑制剂。细菌RNAP高度保守,并且显著区别于真核生物RNAP(见表1),因此RNAP抑制剂对细菌具有广谱性和专一性[9]。