《表2 进入临床研究的埃博霉素类似物及特点》

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《微生物转化技术及新型埃博霉素药物》


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伊沙匹隆(ixabepilone,BMS-247550)由美国施贵宝公司所开发,是一种埃博霉素B的衍生物,它于2007年由FDA批准上市,被评为21世纪最有效的抗癌新药。研究表明对于紫杉烷类、蒽环类药物产生耐药性的转移性或局部晚期癌症,伊沙匹隆具有较好的治疗作用。通过化学全合成手段获得的沙戈匹隆(sagopilone)也是埃博霉素衍生物,其效果优于伊沙匹隆。通过体外活性实验研究,沙戈匹隆在无抗癌谱广度和体外抗肿瘤活性中都表现良好,目前相关研究已进入Ⅲ期临床试验阶段。除此之外,还有更多的高活性埃博霉素家族化合物已进入临床试验阶段,如表2所示。