《表1 常见的分子靶向治疗药物》

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《浅谈人类对癌症的认知和癌症治疗的三次飞跃》

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自1997年曲妥珠单抗和利妥昔单抗分别获批于用来治疗乳腺癌和弥漫性B细胞淋巴瘤开始，几十年间陆续有多种分子靶向药物被批准用于肿瘤治疗，如表1所示。在靶向药物研究当中，比较成功的靶点有人表皮生长因子受体-2 (HER2）、表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮生长因子（VEGF）、RAF等肿瘤细胞相关通路中的酪氨酸激酶以及如白细胞分化抗原-20 (CD20）这类癌细胞表面特异的膜蛋白分子[5]。例如EGFR在多种恶性肿瘤中的表达异常上调，表皮生长因子能与胞膜上的EGRF结合，激活受体酪氨酸激酶磷酸化，激酶活化后释放分裂信号到胞内并诱导细胞增殖分化，以EGFR为靶点的酪氨酸激酶抑制剂通过竞争结合受体酪氨酸激酶来抑制其下游磷酸化，从而阻断其增殖信号的传递，可以抑制该通路相关的肿瘤增殖。