《表2 化合物Ⅰ～Ⅲ与Aβ1-42聚集体键合行为》

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《靶向Aβ聚集体的嘧啶及吡啶荧光探针的生物学评价》

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分别向化合物的PBS溶液中（终浓度为1～1×103nmol·L-1）加入1.0μmol·L-1Aβ1-42聚集体，于室温下放置1 h，转移至96黑色孔板中，采用连续波长多功能酶标仪测量解离常数（Kd）[21]。采用GraphPad Prism 5.0软件计算Kd（美国GraphPad Software Inc.）。β-淀粉样蛋白级联假说认为:大量β-淀粉样蛋白在脑内沉积形成老年斑是AD重要的病理标志，因此，考察了探针与Aβ1-42聚集体的结合能力。由表2可知:化合物Ⅰ～Ⅲ（1.0μmol·L-1）与Aβ1-42聚集体（2.5μmol·L-1）混合后，均表现出良好的荧光量子产率（大于10%），其中，化合物Ⅰ的量子产率达36.36%，具有很高的荧光效率。化合物Ⅰ～Ⅲ的发射光谱在荧光强度上分别增强了13.65、5.07、4.56倍，最大发射波长分别蓝移了66、56、18 nm，表现了一种“光开关效应”（图5），这可能是由于探针Aβ1-42聚集体的疏水囊结合后，分子旋转受到了空间限制[15，24-25]。为了考察探针和Aβ1-42聚集体结合的亲和力，对探针进行了体外Aβ1-42聚集体定量饱和试验分析。化合物Ⅲ与Aβ1-42聚集体结合后显示出了高亲和力（Kd=37.08nmol·L-1），且高于化合物Ⅰ、Ⅱ及已报道过的Aβ靶向荧光探针AOI987（Kd=220 nmol·L-1），接近CRANAD-2（Kd=38.9 nmol·L- 1）[24，26 - 27]。