《表1 IDO1对目标化合物的抑制活性》

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《芳乙烯类化合物的合成及其细胞IDO1酶抑制活性研究》

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由表1的活性测试结果表明，目标化合物对HeLa细胞表达的IDO1酶进行测定评估，结果显示，该系列化合物表现出一定的IDO1酶抑制活性。通过选用乙烯基来取代原化合物1中的两个手性中心部分，从而简化了合成的步骤及分离的过程，且仍具有抑制活性。进一步对脲基部分连接的苯环上取代基进行研究时发现，被2，4-二氟取代后抗肿瘤活性较好，其余取代基次之。