《表1 脱水剂对收率的影响》

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《"一锅法合成2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑)基丙酸乙酯"》


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噻唑类化合物的环合主要使用酸性脱水剂,如甲烷磺酸,三氯氧磷,浓硫酸,盐酸和85%磷酸等[17],从实验室前期工作中发现,最后一步脱水环合的收率较低,而脱水环合剂的种类对化合物1的合成收率影响较大,所以在其他条件一致的情况下,预先考察了酸性脱水剂对收率的影响,结果见表1,浓硫酸的脱水效果最好,收率48.0%,从降低生产成本和提高收率的角度考虑,选择浓硫酸作为脱水环合催化剂。