《表1 目标化合物5A1~5A4, 5B1的物理性质和收率》

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《6-喹唑啉酮甲酯衍生物的合成研究》


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由表1可以看出,所有化合物收率均为中等,这是由于得到目标化合物后,采用乙酸乙酯进行重结晶,损失一部分产品。在同样的后处理条件下可以发现,取代基R1对收率影响较明显,当R1为强吸电子基-CF3时,收率只有51%,这可能是由于-CF3的强吸电子作用使得苯环反应活性降低,故而产率不高。而当R1为-CH2Cl时,收率有所提高。R2取代基不同,收率也略有不同,当R2为H原子时,收率较低,仅为56%;当R2为2,4-二甲基和-OCH3取代时,收率达到70%以上,这可能是由于甲基和甲氧基的给电子效应使得苯环反应活性较高,易于与中间体4发生反应,从而使产率较高。