《表2 溴代反应底物范围：二卤海因参与的(取代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物的卤化反应》

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《二卤海因参与的(取代苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮类化合物的卤化反应》

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注：反应条件为（取代苯基）-（吡啶-2-基）-甲酮（0.2 mmol)，DBDMH（0.2 mmol），Pd（OAc）2（0.02 mmol），DCE（2 m L），90℃，12 h。

在获得最优反应条件下，进一步研究了溴代反应的底物普适性（表2）。首先对含邻位取代的底物进行溴代，当取代基为邻甲氧基时，得到相应的溴代产物Ⅱb，产率为61%；当邻位为卤素取代基Br和Cl时，得到相应的溴代产物Ⅱc和Ⅱd，产率分别为71%和74%；然后对对位取代苯基进行溴代，当为卤素F、Cl和Br取代时，得到化合物Ⅱe～Ⅱg，产率为51%～63%；当对位有CF3时，产率较低，得到溴代物Ⅱh，产率仅为40%；当苯环上有2个取代基时，由于空间位阻作用，产率较低，如Ⅱi的产率仅为38%；最后对吡啶环上取代基对溴代反应的影响进行了研究，当吡啶环上有甲基取代时，分别得到溴代产物Ⅱj和Ⅱk，产率也较低，分别为37%和41%。