《表1 甘草酸胶束新剂型及性能》

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《甘草“调和诸药”生物药剂学机制的研究进展》

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甘草酸分子由疏水的三萜烯和亲水的糖链2部分组成，具有两亲性，可通过疏水相互作用自组装形成非共价复合物[18]。有报道称，当甘草酸的浓度在0.01～1 mmol/L时，溶液中可以观察到甘草酸的二聚体复合物；而当浓度大于1 mmol/L时，则能形成大的胶束样聚集体[19]。低浓度条件下生成的甘草酸二聚体可将疏水分子结合于其环面内，形成“主-客复合物”以增加后者的溶解度；且这种复合物结构与环糊精的刚性固定结构相比，更利于与相对分子质量过大或过小的疏水分子结合[20]。而甘草酸胶束样聚集体则一般在高浓度条件下形成，且在中低p H值条件下稳定性高[19]，Matsuoka等[21]也利用小角度X射线散射法印证了这一点，p H值为5或6时甘草酸的临界胶束浓度分别为2.9、5.3 mmol/L，而p H值大于7时则无法得到确切的临界胶束浓度。这种由两亲性分子在水中形成的胶束被认为具有亲水性的外壳和亲脂性的内核，可用于负载疏水性药物[22]。已有许多研究利用甘草酸的这种超分子自组装行为，开发出新型递药系统，提高疏水药物溶解性能的同时，也能利用甘草酸的药理特性发挥一些作用[21-27]。甘草酸胶束新剂型及性能见表1。