《表1 重氮转移试剂类型及物料比对化合物1收率的影响》

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《5-环丁基-2-重氮-3-氧代戊酸甲酯的合成》

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通过重氮转移法（Regitz反应）合成α-重氮化合物，即在碱的作用下，有机叠氮化合物将重氮基转移到酯、羧酸以及酮的α-位上[11]。5-环丁基-3-氧代戊酸甲酯（5）与磺酸叠氮物合成5-环丁基-2-重氮-3-氧代戊酸甲酯（1）的反应中，磺酰叠氮化合物的选择对化合物1的收率具有重要影响。通过筛选发现，在反应温度为25℃、反应时间16 h、重氮转移试剂与化合物5的物料比为1.1∶1、有机碱为三乙胺、反应溶剂为乙腈的条件下，甲磺酰叠氮、对甲基苯磺酰叠氮、苯磺酰叠氮、4-乙酰胺基苯磺酰叠氮4种磺酰基叠氮转移剂均能与5-环丁基-3-氧代戊酸甲酯发生重氮转移反应，生成α-重氮化合物1，而4-乙酰胺基苯磺酰叠氮作为重氮转移试剂反应收率最高，达到61.5%，见表1。所以，确定选择4-乙酰胺基苯磺酰叠氮为最佳重氮转移试剂。