《表1 化合物7a~7i对AN3CA细胞中SCD-1表达的抑制》
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《含硼小分子固醇调控元件结合蛋白抑制剂的合成及其体外抗肿瘤活性研究》
由RT-PCR实验结果可知,化合物7a~7g可抑制SREBP靶基因SCD-1的表达。其中,化合物7g可将SCD-1的表达量抑制61%。A环取代基的空间效应对化合物活性的影响较大:只有间位取代的化合物(7g)具有SREBP抑制活性,邻位(7h)和对位(7i)取代没有活性。间位取代的-CH3(7d)、-CF3(7g)等活性较好,-H(7f)、-F(7b)等空间体积较小的基团活性较差。化合物7a~7i的母核结构图见图4,其对AN3CA细胞中SCD-1表达的抑制见表1。
图表编号 | XD00191497900 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2020.07.28 |
作者 | 陈乐园、勾文峰、黄欢、侯文彬、李祎亮 |
绘制单位 | 中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所、中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所、天津中医药大学、中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所、中国医学科学院北京协和医学院放射医学研究所 |
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