《表1 VPAC,PAC受体的多肽类配体》

《表1 VPAC,PAC受体的多肽类配体》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《糖尿病相关VPAC、PAC受体及其药物研发的进展》


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注:下划线表示修饰过后的配体类似物与天然配体的区别

VPAC、PAC受体目前已发现有PAC1、VPAC1和VPAC2 3种不同的受体亚型(Fung et al.,2017)。PAC1受体是G蛋白偶联的第3个细胞内环相关的6个剪接变体,主要位于神经源性区域,如嗅球和齿状回的室下区,PAC1受体在肺、小肠、胸腺、肾、淋巴细胞和脑中表达。VPAC2受体在脑的特定区域、淋巴细胞和消化道平滑肌中表达,它能激活胰岛素的分泌,而且VPAC1受体的表达被发现有助于肝葡萄糖产生,从而减轻糖尿病症状。现今PAC和VPAC受体的配体主要分为肽小分子(表1)和非肽小分子。