《表1 目前合成的具有抗肿瘤作用的槲皮素金属配合物》

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《槲皮素金属配合物及其抗肿瘤作用研究进展》

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槲皮素分子中含有5个羟基，分别位于3、3′、4′、5、7位，羰基位于第4位，其与金属的配位点在3-羟基和4-酮、5-羟基和4-酮、3′，4′-二羟基。因槲皮素具有酚羟基和羰基、超强配位氧原子、完整的大π键及适合的空间构型，其可与多种金属离子螯合[20-21]。因此，可将槲皮素作为理想的先导化合物构建槲皮素金属配合物进行药效研究。研究表明，槲皮素与金属离子结合形成的配合物不但能显著提高其抗氧化、抗肿瘤等有益作用，而且能降低金属毒性[22-23]。遗憾的是槲皮素水溶性差、生物利用度低（5.3%）、毒性高，所以目前还没有上市的槲皮素抗肿瘤药用制剂。近年来国内外学者[24-26]为拓宽槲皮素的临床应用进行了大量实验，包括对槲皮素骨架进行修饰，将槲皮素与金属离子结合，改善其体内吸收，降低其毒副作用，增加其溶解度和生物利用度。研究结果表明，槲皮素与金属离子具有协同作用，能够提高抗肿瘤活性并降低毒性，已有一些金属配合物被应用在医学上。目前已报道的槲皮素与Co、Fe、Cd、Hg、Pb、Zn、Se、Mn、Ni、Vo、Pt、Cu、La、Nd、Eu、Gd、Tb、Yl、Dy、Tm[27-32]等合成的金属配合物如表1。