《表1 临床应用的胰岛素制剂及其药物代谢动力学特征》

《表1 临床应用的胰岛素制剂及其药物代谢动力学特征》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《甘精胰岛素300U/mL的药代学和药效学特征》


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胰岛素根据起效时间、达峰时间和作用维持时间的差异,分为五大类:速效、短效、中效、长效、超长效胰岛素(见表1)。基础胰岛素降低糖化血红蛋白(hemoglobin A1c,HbA1c)和空腹血糖的疗效基本是相似的,但低血糖风险却存在差异。Gla-100药代动力学持续时间长达24h,且无胰岛素浓度峰值,低血糖事件少,尤其夜间低血糖发生较少,优于中性鱼精蛋白胰岛素。尽管地特胰岛素的维持期超过24h(但依据个体不同会有变异性),但与中性鱼精蛋白胰岛素相比较,其与Gla-100具有相同的降糖疗效和安全终点。近期,浓缩型胰岛素、超长效胰岛素已在临床上使用。作为基础胰岛素,这些制剂可以提供更精确和可预测的药物代谢动力学特征,可减少变异性并改善安全性结局(如低血糖,夜间低血糖)。浓缩型胰岛素可改善普通型胰岛素注射体积过大、扩散慢、吸收慢等问题。Gla-300的浓度是300U/mL(是Gla-100的3倍),皮下胰岛素储存池更小,有利于胰岛素吸收和更好地预测药效作用。